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MG-132(Proteasome抑制劑)

 MG-132 (Proteasome抑制劑)是一種有效的，可逆的，可透過細胞的蛋白酶體抑制劑（Ki=4 nM）。N-芐氧基羰基-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-亮氨酸MG132屬于合成肽醛類抑制劑。它通過26S復合物降低哺乳動物細胞和酵母可滲透菌株中泛素-共軛蛋白的降解，而不影響其ATP酶或肽酶活性。MG132激活c-Jun N-末端激酶（JNK1），其啟動細胞凋亡。

MG132還以3μM的IC 50抑制NF-κB活化，并阻斷β-分泌酶活性。在具有約50μMMG132的IC 50的HeLa細胞中觀察到劑量依賴性的細胞生長抑制24小時。MG132通過誘導細胞周期停滯以及引發細胞凋亡來抑制HeLa細胞的生長。MG-132以時間和劑量依賴性方式抑制C6神經膠質瘤細胞增殖（24小時時IC 50值為18.5μM）。MG-132（18.5μM）在3小時時抑制蛋白酶體活性約70％。

 MG-132 (Proteasome抑制劑)可用于誘導肝癌細胞凋亡和自噬的機制研究。研究方法蛋白酶體抑制劑（proteasome inhibitors,PIs）可以通過抑制腫瘤細胞的周期,阻止其無限增殖,PIs尤其可以選擇惡性程度高的腫瘤細胞首先發揮毒性作用。因此,選擇PIs治療HCC是有希望的。MG132是PIs中的一種,更是一種天然的PIs。并且,已經證明MG132能夠對HCC細胞發揮毒性作用。

MG-132(Proteasome抑制劑)